第四代肺癌靶向药来了！

官宣：第四代肺癌靶向药来了！专为三代耐药患者续写生命，重燃希望！ 在肺癌靶向治疗领域，耐药始终是困扰临床医生和患者的难题。随着第三代EGFR-TKI（如奥希替尼）的广泛应用，约15%-26%的患者在治疗后会出现C797S突变，导致药物失效。面对这一困境，第四代EGFR-TKI DZD6008的研发为晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的治疗曙光。 一、攻克耐药机制：精准靶向C797S突变 DZD6008是一款全新、高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，专门针对第三代EGFR-TKI耐药机制设计。临床前研究表明，该药物对多种EGFR突变类型均表现出强效抑制作用，包括敏感突变（19号外显子缺失、L858R）、耐药双突变（T790M/C797S）以及三重突变（C797X、T790M和L858R/del19）。更重要的是，DZD6008对突变型EGFR的选择性超过野生型EGFR 50倍以上，这意味着药物能够精准打击癌细胞，同时减少对正常细胞的损伤，显著降低脱靶毒性。 二、临床数据亮眼：83.3%患者肿瘤缩小 在2025年ASCO年会上公布的TIAN-SHAN2研究数据显示，DZD6008在晚期NSCLC患者中展现出令人鼓舞的疗效。这项多中心I/II期研究纳入了12例既往接受过多线治疗的患者，其中50%的患者ECOG评分为1分，所有患者均接受过EGFR TKI和化疗治疗，11例患者曾接受第三代EGFR TKI治疗，既往治疗的中位线数为5线。 研究结果显示，在接受DZD6008治疗后，83.3%（10/12）的患者靶病灶出现肿瘤缩小。在携带不同EGFR突变类型的患者中，使用≥20mg剂量组均观察到部分缓解。特别值得关注的是，在脑转移患者中也观察到了抗肿瘤活性，最长治疗持续时间超过6个月且仍在持续。这些数据表明，DZD6008对于多线治疗失败的患者仍能带来临床获益。 三、突破血脑屏障：脑转移患者的福音 DZD6008的最大突破之一在于其卓越的血脑屏障穿透能力。研究证实，在存在基线脑转移的患者中，DZD6008的脑脊液与游离血浆浓度比例大于1，实现了完全穿透。这意味着药物能够在脑组织中达到有效治疗浓度，解决了肺癌脑转移患者长期缺乏有效治疗手段的困境。在临床研究中，脑转移患者同样观察到了抗肿瘤活性，为这部分患者带来了新的治疗选择。